تكنولوجيا المستحضرات الدوائية: فهم عميق لدور النشاء واللاكتوز في تطوير الأدوية ذات التأثير الفعّال
استعد للانغماس في عالم مثير ومعقد حيث يلتقي العلم والتكنولوجيا ليخلقا تحفة دوائية. في هذا المقال المثير، سنكشف عن أسرار اللاكتوز والنشاء، هذين البطلين الخفيين في عالم الأدوية. اكتشف كيف يرقى هذا الثنائي إلى مستوى البطولة في تصنيع الأقراص والكبسولات، وكيف يحققان تحسينات كبيرة في فعالية الأدوية.
سنكتشف الأشكال المتنوعة والاستخدامات السحرية لللاكتوز والنشاء، حيث يتألقان كعوامل ربط وتفتيت . تعلم كيف يسهمان في تحسين الخصائص الفيزيائية والكيميائية للأدوية، مما يضفي لمسة فريدة على تجربة المستهلك ويجعل العلاج أكثر فاعلية.
استعرض معنا رحلة هذين البطلين منذ بدايتهما في صناعة الأدوية، وكيف استطاعا أن يحققا اندماجًا مثاليًا مع التكنولوجيا الحديثة وتطورات الصيدلة.
اللاكتوز هو عامل مساعد يستخدم عادة كسواغ للأقراص والكبسولات وفي منتجات المخدرات الاستنشاقية.
اللاكتوز هي كربوهيدرات بسيطة أو سكر يوجد طبيعياً في حليب الثدييات. يشار إليه أيضًا باسم سكر الحليب. تحصل تجارياً على اللاكتوز من حليب الأبقار كناتج ثانوي لصناعة الألبان. هناك العديد من درجات اللاكتوز المتاحة التي تختلف في خصائصها الفيزيائية مثل توزيع حجم الجسيمات وخصائص التدفق.
في الحالة الصلبة، يظهر اللاكتوز في أشكال متنوعة، أي:
1. لاكتوز أحادي هيدرات (ألفا).
2. لاكتوز أنهيدراوس (بيتا).
3. لاكتوز أحادي هيدرات.
أشهر شكل من أشكال اللاكتوز المستخدم في المنتجات الصيدلانية هو لاكتوز ألفا-أحادي هيدرات البلوري. يتوفر هذا الشكل على هيئتين، إحداهما مطحونة والأخرى منخولة. تختلف هذه الدرجات الصيدلانية في خصائصها الفيزيائية مثل التدفق وكثافة الحشو وتوزيع حجم الجسيمات. يُستخدم الشكل المطحون كحشو في إنتاج الأقراص بطريقة التحثير الرطب ويُستخدم أيضًا كرابط.
أما بالنسبة لللاكتوز أنهيدراوس، فإنه يظهر على شكل جسيمات أو مسحوق بلون أبيض مائل الى الاصفرار. يُستخدم كمخفف ورابط للأقراص والكبسولات، وأيضًا في الضغط المباشر. يُستخدم اللاكتوز أنهيدراوس للمنتجات التي تمتاز بحساسية للرطوبة. يُستخدم أيضًا في الحقن الوريدية. يحتوي اللاكتوز أنهيدراوس على 70-80% من لاكتوز بيتا أنهيدراوس و20-30% من لاكتوز ألفا أنهيدراوس. يُستخدم الصف الخشن عندما يكون التدفق مهمًا، على سبيل المثال كمواد مخففة في ملء الكبسولات والأكياس وكمحسن للتدفق.
اللاكتوز المخصص لمستحضرات الاستنشاق/ريسبيتوز
يُستخدم كمادة مخففة وحامل لمسحوق الاستنشاق الجاف.
يحدث نمو العفن في اللاكتوز في المناخ الرطب بنسبة رطوبة 80%، وقد يحدث تلون بني في ظروف دافئة ورطبة، لذا يجب تخزينه في مكان بارد وجاف. عند درجة حرارة 80 درجة مئوية ونسبة رطوبة 80٪، تتمدد الأقراص التي تحتوي على لاكتوز أنهيدراوس بنسبة 1.2 مرة بعد يوم واحد.
خصائص اللاكتوز كمادة مساعدة
- التكلفة
- سهولة الحصول عليها
- التوافق مع المواد الفعالة والمواد المساعدة الأخرى.
- استقرار في الخصائص الفيزيائية والكيميائية الممتاز.
- قابلية الذوبان في الماء.
النشاء هو كربوهيدرات طبيعية توجد في أجزاء مختلفة من النبات مثل الساق والجذور والبذور والفواكه، إلخ. يظهر النشاء على شكل مسحوق ناعم لا رائحة له ولا طعم، ويتألف من مكونين وهما الأميلوز والأميلوبكتين. الأميلوز يتواجد على شكل سلاسل خطية والأميلوبكتين يتواجد على شكل بوليمر متفرع. يتألف النشاء من 20-30% أميلوز و70-80% أميلوبكتين، وكل من الأميلوز والأميلوبكتين يتواجد بأشكال بلورية وحبيبية. الأميلوبكتين موجودة كهيكل بلوري، والأميلوز غير قابلة للذوبان بسبب هيكلها الخطي، بينما تشكل الأميلوبكتين مستحضرات هلامية ولزجة بسبب هيكلها ذو التفرع.
نسبة الرطوبة
النشويات هي مادة مسترطبة وتأخذ الرطوبة من البيئة المحيطة بها. عند تخزينها في نسبة رطوبة 50٪، يكون مستوى الرطوبة المتواجدة في أنواع مختلفة من النشويات كالتالي:
12٪ نشاء الذرة
13٪ نشاء القمح
14٪ نشاء الأرز
18٪ نشاء البطاطس
الاستخدام في الصناعة الدوائية
يتم استخدام النشاء على نطاق واسع في صناعات الأدوية، عادة في تصنيع الأقراص والكبسولات وغيرها من الأشكال الصلبة للجرعات. الفئة الوظيفية الرئيسية للنشا هي:
- عامل رابط للأقراص والكبسولات: 5-10%
- مفتت للأقراص والكبسولات: 15%
- مخفف للأقراص والكبسولات
- مزلق: 3-10%
الاستخدام كعامل رابط:
يتم استخدام الملزمات في التحثير الرطب لتحويل الأشكال البودرية إلى حبيبات. تمنع العوامل الرابطة الانفصال والتكسير في الأقراص. يتأثر ملف الانحلال والتفتت للأقراص والكبسولات بشكل كبير بنوع وكمية العامل الرابط. يُستخدم النشاء عادة في تصنيع الأقراص والكبسولات. يُستخدم النشا بتركيز 3-20٪ (عادة 5-10٪ على أساس نوع النشاء) كرابط. النشاء الطبيعي لا يُذاب في الماء البارد لذا يتم إعداد هلامة. تستخدم هلامة النشاء الطازج كرابط لأن النشاء عرضة للنمو الميكروبي. لإعداد الهلامة، يتم تعليق النشاء في الماء البارد ثم يُسخن. عند التسخين، يبدأ هيكل مشابه للهلام في التكون وبعد بضع دقائق، يتكون معجون لزج. يُستخدم هذا معجون النشا كرابط في تصنيع الأقراص والكبسولات بطريقة التحثير الرطب.
الاستخدام كعامل مفتت
المفتتات هي العوامل التي تقسم الأقراص إلى أجزاء صغيرة وتحرر المكونات الفعالة الدوائية أو API. يُستخدم النشاء عادة كمفتت في الأقراص والكبسولات. يُستخدم النشا كمفتت على حد سواء كطور داخلي او خارجي. عادةً ما يتم إضافة نصف الكمية كطور داخلي ونصف كطور خارجي أو اعتمادًا على التركيب. النشاء هو مسحوق ناعم ولديه قابلية ضغط منخفضة ، لذلك عند استخدام كميات كبيرة في شكل إضافي كطور خارجي ، يؤدي ذلك إلى ظاهرة التشويه والتفتيت ، لذا حاول استخدام معظم كمية النشاء كطور داخلي.
يُستخدم النشا بتركيز 3-25٪ (عادة 15٪) كمفتت.
الاستخدام كعامل مخفف ومثبت ومانع للالتصاق
يتم استخدام المخففات لزيادة حجم الأقراص أو الكبسولات. يُستخدم النشاء على نطاق واسع كمخفف في صناعات الأدوية لتصنيع الأقراص والكبسولات. يتم استخدامها للأدوية الفعالة بشكل كبير، ولتحضير مزائج الألوان، وأيضًا في المنتجات العشبية.
يُستخدم النشا الجاف أيضًا كمثبت ويعزز خصائص تدفق المواد.النشاء يمنع الالتصاق لذا يُستخدم كمزلق ومانع للاصق. يُستخدم النشاء بتركيز 3-10٪ كمزلق في تحضيرات الكبسولات.
النشويات المعدلة:
يتم تعديل النشا الطبيعي بوسائل فيزيائية مثل النشاء المسبق التهلم أو بوسائل كيميائية مثل طريقة الربط المتقاطع لتغيير خصائصه الفيزيائية والكيميائية.
النشاء المسبق التهلم
يظهر النشاء المسبق التهلم على شكل مسحوق خشن وهو قابل للذوبان في الماء البارد. يُحضّرعن طريق طهي النشا الطبيعي ثم تجفيفه وطحنه لتشكيل نشاء معدل يذوب في الماء البارد. يتمتع بقدرة أفضل على الضغط وتدفق أفضل وخصائص تفتت أفضل.
هناك نوعان من النشاء المسبق التهلم:
النشا المجلتن جزئيًا: يحتوي على
– 5٪ أميلوز
– 15٪ أميلوبكتين
– 80٪ نشا غير معدل
يستخدم في عمليات الضغط المباشر
– النشا المجلتن كليًا: يزيد من خصائص التدفق ويُستخدم في الضغط المباشر.
يحتوي على:
– 20٪ أميلوز
– 80٪ أميلوبكتين
يمنح خصائص الذوبان في الماء البارد لذا يُستخدم كرابط في التحثير الرطب لتصنيع الأقراص والكبسولات.
استخدامات النشا المجلتن:
يُستخدم النشا المجلتن كـ:
– مخفف (لكبسولات الجيلاتين الصلبة) (5-75٪)
– ملزم للأقراص للضغط المباشر (5-20٪)
– ملزم للأقراص في التحبيب الرطب (5-10٪)
– مفتت للأقراص (5-10٪)
في نهاية رحلتنا في عالم اللاكتوز والنشاء في صناعة الأدوية، ندرك أهمية هذين المكونين الحيويين في تطوير تركيبة الأدوية بشكل أفضل وتحسين تأثيرها على الصحة البشرية. يظهر تأثيرهما الإيجابي في تحسين الخصائص الفيزيائية والكيميائية، مما يسهم في تقديم أفضل تجربة علاجية للمرضى.
المرجع: